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什么是青蒿素,青蒿素的功效有哪些

时间:2019-10-19    点击: 次    来源:RISHON    作者:RISHON - 小 + 大

什么是青蒿素?青蒿素的功效有哪些?世卫组织认为,青蒿素联合疗法是当下治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物. 抗血吸虫、调节或抑制体液的免疫功能、提高淋巴细胞的转化率,利胆,祛痰,镇咳,平喘等。已研制出了第二代换代产品和用青篙素治疗肿瘤、黑热病、红斑狼疮等疾病的衍生新药,同时开始探索青篙素治疗艾滋病、恶性肿瘤、利氏曼、血吸虫、涤虫、弓形虫等疾病以及戒毒等.

青蒿素

青蒿素

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式 为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发现 。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效 的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是 “世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。


神奇的青蒿素
上个世纪60年代,疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性,严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能 迅速消灭人体内疟原虫,对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍《肘后备急方》启发,成功 提取出的青蒿素,被誉为"拯救2亿人口"的发现。

 

青蒿素是一种无色针状晶体,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5,属倍半萜内酯,具有过氧键 和6-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁结构单元,这在自然界中十分罕见,分子中包括 有7个手性中心,它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A,B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系


青蒿素的功效及临床应用
抗疟疾
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,青蒿 素具有速效和低毒的特点。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基, 自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀 ,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏,且细胞核内的染色质也受到一定的影响。

青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少,从而抑制虫体蛋白质的合成   。


 青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关,氧气压力越高,青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数
有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用,而且会损坏红细胞,从而导致疟原虫 死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外,对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初 ,经科研人员初步研究发现,青蒿素具有抗血吸虫的作用,研究证实,在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实,青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中,并没有发现特别 明显的不良反应   。


抗肿瘤
青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细 胞的凋亡,对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞 的凋亡而实现的。研究发现,青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增 加活性氧,从而抑制激活缺氧诱导的相关因子,发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用,研究发现,青蒿琥酯对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器,调节控制着细胞的代谢活动,线粒体的膜电位诱导细胞 的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,使得细胞内的钙离子浓度升高,这 样不仅使得钙蛋白酶得以激活,使其膨胀死亡,而且促进了凋亡物质的释放,细胞凋亡加快   。


免疫调节
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂 原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好 的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素 对于B淋巴细胞的增殖,能起到直接的抑制作用,从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌,减轻体液免疫反应,对体液免疫有一定的抑制作用,减少了免疫复合物的形成  。


抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽 杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄 球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用  。


抑制狼疮肾炎的复发
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用,可以抑制狼疮肾炎的复发,以达到保护肾脏的功效。其抗纤维 化作用,能够显著降低肺组织的纤维化程度,对于瘢痕的预防和治疗有较好的实用前景 。


抗卡氏肺孢子虫肺炎
青蒿素还可以破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀,核裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变,从而抗卡氏肺孢子虫肺炎。


胚胎毒性
青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产,有可能被开发为人工流 产药物  。


抗糖尿病
2016年12月1日,在线发表于美国Cell(《细胞》)杂志上的一项研究表明,这一药物或许还可以拯救糖 尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现,青蒿素能够让产生胰高血糖 素的 细胞“变身”产生胰岛素的细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞 信号的主要开关——GABA受体。随后,无数的生物化学反应发生变化,导致了胰岛素的产生。另一项研 究表明,在小鼠模型中,注射GABA也能导致 细胞转化为 细胞,表明两种物质靶向了相同的机制。但青 蒿素的长期作用需要进一步测试  。


世卫组织认为,青蒿素联合疗法是当下治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物.此 外青篙素在其他疾病的治疗中也显示出诱人的前景。如抗血吸虫、调节或抑制体液的免疫功能、提高淋 巴细胞的转化率,利胆,祛痰,镇咳,平喘等。已研制出了第二代换代产品和用青篙素治疗肿瘤、黑热 病、红斑狼疮等疾病的衍生新药,同时开始探索青篙素治疗艾滋病、恶性肿瘤、利氏曼、血吸虫、涤虫 、弓形虫等疾病以及戒毒的新用途。

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